Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkuinazolin-2-il)metil]purine-2,6-dion

Përshkrim i shkurtër:

Vetitë Kimike dhe Fizike

Kategoria: Lëndë e parë farmaceutike;Inhibitor;Aminet;Aromatikë;Heterocikleta;Ndërmjetëse & Kimikatet e Bukura;API farmaceutike.

Informacioni i Sigurisë:

Deklaratat e Sigurisë: S36/37

Deklaratat e rrezikut: R20/21/22

Kodet e rrezikut: Xi

Kodi HS: 2933590090

Ruajtja: Ruhet në një enë të ftohtë dhe të thatë të mbyllur mirë.Mbajeni larg lagështirës dhe dritës/nxehtësisë së fortë.

Pamja:Pluhur kristalor i bardhë ose i bardhë

Analiza:Jo më pak se 99%

Dendësia:1,39/cm3

Pika e ndezjes:353.675 ℃

Pikë vlimi:661.189 ℃

Pika e shkrirjes:202 ℃

Presioni i avullit:0,0±2,0 mmHg në 25°C

Na dërgoni email

Detajet e produktit

Etiketat e produktit

përshkrim i produktit

Emri i produktit	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Sinonime	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-Metil-1-((4-Metilkuinazolin-2-il)Metil)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dion;
CAS Nr	668270-12-0
Formula molekulare	C25H28N8O2
Peshë molekulare	472.542

Aplikacion

1. Linagliptina (BI-1356) është një frenues i DPP-4, një enzimë që degradon hormonet e inkretinës, peptid-1 të ngjashëm me glukagonin (GLP-1) dhe polipeptidin insulinotropik të varur nga glukoza (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purine-2,6-dion është një frenues i ri i fuqishëm dhe selektiv dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) me përdorim të mundshëm në trajtimin e diabetit të tipit 2.
Linagliptin i ndërmjetëm CAS 3355-28-0 i fabrikës sonë prodhon, teknologji e pjekur, prodhim i qëndrueshëm, sigurim i cilësisë.
Statusi i inventarit: Në magazinë.
Nëse jeni të interesuar për produktet tona ose keni ndonjë pyetje, ju lutemi mos ngurroni të na kontaktoni!
Produktet nën patentë ofrohen vetëm për qëllime R & D.

Përdorimi: Është një frenues i fuqishëm, selektiv DPP-4 me një vlerë IC50 prej 1 nM.
Studim in vitro: Ligagliptina frenoi aktivitetin e DPP-4 in vitro në disa eksperimente të pavarura me vlera IC50 prej 0.4,0.5,0.9 dhe 1.1nM (mesatarja IC50, afërsisht 1nM).IC50 e frenimit të FAP nga liagliptina ishte 89 nM (rreth 90-fishi i selektivitetit në krahasim me DPP-4).
Hulumtimi in vivo: Te minjtë meshkuj Wistar, qentë Beagle dhe majmunët rezus, linagliptina xanthine u tregua si një frenues efikas, i qëndrueshëm dhe i fuqishëm DPP-4 me > 7 orë > 70% / kg pas 1 mg administrimi oral.Administrimi oral i ritagliptinës vetëm tek minjtë db/db, 45 minuta përpara testit oral të tolerancës së glukozës, në mënyrë të varur nga doza uli zhvendosjen e glukozës plazmatike nga 0,1 mg/kg (frenim 15%) në 1 mg/kg (frenim 66%) [1] .Ligagliptina (3 dhe 10 mg / kg) në mënyrë të varur nga doza frenoi enzimën DPP-4 në plazmë brenda 30 minutave nga administrimi i ilaçit.Ligagliptina (1 mg / kg, po) uli ndjeshëm kompensimin e glukozës me rreth 50% [2].Administrimi oral i ligagliptinës frenues DPP-4 (3 mg / kg, administrimi oral) uli fuqishëm aktivitetin e DPP-4, stabilizoi GLP-1 aktiv në plagët kronike dhe përmirësoi shërimin tek minjtë ob/ob.Në ditën e 10-të pas lëndimit, minjtë ob/ob të trajtuar me liagliptinë shfaqën kryesisht plagë të epitelizuara, të karakterizuara nga mungesa e neutrofileve.
Dokumenti: Është zbuluar dhe vlerësuar një klasë e re kimike e frenuesve të fuqishëm DPP-4, që rrjedhin strukturisht nga skela e ksantinës për trajtimin e diabetit të tipit 2.Ndryshimet sistematike strukturore kanë çuar në 1 (BI 1356), një frenues shumë i fuqishëm, selektiv, me veprim të gjatë dhe oral aktiv DPP-4 që tregon ulje të konsiderueshme të glukozës në gjak në specie të ndryshme shtazore.1 aktualisht po i nënshtrohet sprovave klinike të fazës IIb dhe ka potencialin për trajtimin një herë në ditë të diabetikëve të tipit 2.

E mëparshme: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoksikarbonilaminopiperidine

Tjetër: 1-(Piperidin-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]piridin-2(3H)-one dihidroklorur